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枸櫞酸他莫昔芬片

【通用名】：枸櫞酸他莫昔芬片
【藥品類別】：激素類及抗激素類抗腫瘤藥
【性狀】：本品為白色片。
【藥理毒理】：本品為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內，與其結合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內，與ER競爭結合，形成受本品體復合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。
藥代動力學 本品為口服，吸收迅速�？诜�20mg后6～7.5小時，在血中達最高濃度，T1/2?:7～ 14小時，4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰，可能是肝腸循環(huán)引起，T1/2?大于7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5�？诜�后13天時仍可從糞便中檢測得到。
【適應癥】： 1、 治療女性復發(fā)轉移乳腺癌； 2、 用作乳腺癌手術后轉移的輔助治療，預防復發(fā)。
【用法用量】：枸櫞酸他莫昔芬片每次10mg口服，每天2次，也可每次20mg,每天2次。
【不良反應】：治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應。其中胃腸道反應：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉；生殖系統(tǒng)：月經(jīng)失調，閉經(jīng)，陰道出血，外陰搔癢，子宮內膜增生，內膜息肉和內膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。骨髓：偶見白細胞和血小板減少；肝功：偶見異常；眼睛：長時間（17個月以上）大量（每天240～320mg）使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。罕見的需引起注意的不良反應：精神錯亂，肺栓塞（表現(xiàn)為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。
【禁忌癥】：有眼底疾病者禁用。
【注意事項】：有肝功能異常者應慎用。如有骨轉移，在治療初期需定期查血鈣。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】：對胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。
【藥物相互作用】：雌激素可影響本品治療效果；抗酸藥，西米替丁，雷尼替丁等在胃內改變pH值，使本品腸衣提前分解，對胃有刺激作用。
【貯藏】：枸櫞酸他莫昔芬片遮光、密閉保存.