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酒石酸托特羅定緩釋片(舍尼亭)
【藥品名稱】
通用名稱：酒石酸托特羅定緩釋片
商品名稱：酒石酸托特羅定緩釋片(舍尼亭)
英文名稱：Tolterodine Tartrate Sustained Release Tablets
拼音全碼：JiuShiSuanTuoTeLuoDingHuanShiPian(SheNiTing)
【主要成份】本品活性成份為酒石酸托特羅定。
【性 狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品適用于因膀胱過(guò)度活動(dòng)引起的尿頻、尿急和或急迫性尿失禁癥狀的治療。
【規(guī)格型號(hào)】4mg*7s
【用法用量】口服，推薦劑量為一次4mg(1片)，一日1次。
【不良反應(yīng)】本品的副作用一般可以耐受，停藥后即可消失。本品具有輕、中度抗膽堿能作用，可能會(huì)產(chǎn)生口干、消化不良和淚液減少。
【禁 忌】
1.尿潴留、胃潴留、未經(jīng)控制的窄角型青光眼者禁用。
2.已證實(shí)對(duì)本品任何成分有過(guò)敏反應(yīng)者禁用。
3.重癥肌無(wú)力、嚴(yán)重的潰瘍性結(jié)腸炎、中毒性巨結(jié)腸者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.本品為緩釋片，需吞服，勿嚼碎;如需減少劑量，也可沿片面中心線完全分開(kāi)，取半片服用。
2.服用本品可能引起視力模糊，用藥期間駕駛車輛、開(kāi)動(dòng)機(jī)器和進(jìn)行危險(xiǎn)作業(yè)者應(yīng)當(dāng)注意。
3.肝功能明顯低下的患者，遵醫(yī)囑服用。
4.腎臟功能低下的患者，自主性神經(jīng)疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。
5.由于尿潴留的風(fēng)險(xiǎn)，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人;由于胃潴留的風(fēng)險(xiǎn)，也慎用于患胃腸道梗阻性疾病，如幽門狹窄的患者。
【兒童用藥】?jī)和瘧?yīng)用托特羅定的安全有效性尚未建立。
【老年患者用藥】老年患者與年輕患者使用托特羅定的安全性并非完全不同，不推薦老年患者在使用托特羅定時(shí)進(jìn)行劑量調(diào)整。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用本品。在哺乳期不應(yīng)使用托特羅定緩釋片，如需使用則應(yīng)停止哺乳。
【藥物相互作用】與其他具有抗膽堿作用的藥物合并給藥時(shí)可增強(qiáng)治療作用但也增強(qiáng)不良反應(yīng)。反之毒蕈堿受體激動(dòng)劑可降低本品的療效。其他藥物因需細(xì)胞色素P450 2D6(CYP2D6)或CYP3A4進(jìn)行代謝或能抑制細(xì)胞色素活性，所以可能與本品發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)上的相互作用。如與氟西汀(氟西汀是CYP2D6的強(qiáng)抑制劑，氟西汀被代謝成去甲氟西汀是CYP3A4的抑制劑)合并給藥可輕度增加非結(jié)合型托特羅定及其5-羥甲基代謝物量，但這并不引起明顯臨床意義的相互作用。如要合并使用較強(qiáng)作用的CYP3A4抑制劑如大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(紅霉素和克拉霉素)、抗真菌藥(酮康唑、咪康唑、伊曲康唑)，應(yīng)十分謹(jǐn)慎。臨床研究顯示本品與華法林或口服避孕藥(左炔諾孕酮/炔雌醇)合并給藥無(wú)相互作用。臨床研究結(jié)果也未顯示本品抑制了CYP2D6、2C19、3A4或1A2的活性。
【藥物過(guò)量】給志愿者的最大劑量是單劑給予L-酒石酸托特羅定12.8mg，其最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是調(diào)節(jié)失調(diào)和排尿困難。嚴(yán)重的中樞抗膽堿能作用(如幻覺(jué)，嚴(yán)重的興奮):用毒扁豆堿治療。抽搐或顯著的興奮:用安定類(benzodiazepines)藥物治療。心動(dòng)過(guò)速:用β阻滯劑進(jìn)行治療。呼吸功能不全:用人工呼吸進(jìn)行治療。尿閉:用插導(dǎo)尿管進(jìn)行治療。散瞳:用匹魯卡品滴眼或?qū)⒉∪酥糜诎凳抑小?/span>
【藥理毒理】本品用于緩解膀胱過(guò)度活動(dòng)所致的尿頻、尿急和急迫性尿失禁癥狀，為競(jìng)爭(zhēng)性M膽堿受體阻滯劑。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果提示本品對(duì)膀胱的選擇性高于唾液腺，但尚未得到臨床的證實(shí)。本品口服后經(jīng)肝臟代謝成起主要藥理作用的活性代謝產(chǎn)物5-羥甲基衍生物，其抗膽堿活性與本品相近。兩者對(duì)M膽堿受體均具有高選擇性，對(duì)其他神經(jīng)遞質(zhì)的受體和潛在的細(xì)胞靶點(diǎn)(如鈣通道)的作用或親和力很弱。
【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)資料:托特羅定口服后可迅速地吸收，吸收率大于77%。食物的攝入，年齡和性別的差別不需調(diào)整劑量。托特羅定與血漿蛋白結(jié)合率較高，游離的托特羅定的濃度平均為3.7%±0.13%。DD01與血漿蛋白結(jié)合率不高，游離DD01的濃度平均為36%±4.0%。托特羅定與其代謝物DD01在血液與血漿的比值分別為0.6和0.8。靜脈注射托特羅定1.28mg的分布容積為113±26.7L。托特羅定口服給藥后經(jīng)歷肝臟廣泛的首過(guò)效應(yīng)，主要的代謝途徑涉及 5-甲基位的氧化，此過(guò)程由CYP2D6參與，形成具有藥理活性的5-羥甲基代謝物(DD01)。進(jìn)一步的代謝將產(chǎn)生5-羧酸和N-脫烷基5-羧酸代謝物，在尿中回收的這2種代謝物分別為51%±14%和29%±6.3%。托特羅定消除半衰期(t1/2)為2～3h，DD01的t1/2為3～4h。給健康志愿者口服14C標(biāo)記的托特羅定片5mg后，尿、糞排泄率分別為77%、17%，原形托特羅定的排泄率不到給藥量的1%，5%～14%以活性DD01回收。在給藥后24h內(nèi)大多數(shù)放射活性物自人體內(nèi)排泄。
【貯 藏】遮光，密封。
【包 裝】鋁塑包裝，每盒裝7片，每片4毫克。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20070272
【生產(chǎn)企業(yè)】南京美瑞制藥有限公司
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